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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-100671
    L002

    		Histone Acetyltransferase STAT Inflammation/Immunology Cancer
    L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
    L002
  • HY-131961
    Triciferol

    		VD/VDR HDAC Cancer
    Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
    Triciferol
  • HY-144315
    Snail/HDAC-IN-1

    		HDAC Cancer
    Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Snail/HDAC-IN-1
  • HY-100508
    ITSA-1
    10 篇以上引用文献

    		 HDAC Cancer
    ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
    ITSA-1
  • HY-161149
    CM-1758

    		HDAC Cancer
    CM-1758 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。CM-1758 抑制体内肿瘤生长。CM-1758 诱导急性髓系白血病细胞非组蛋白乙酰化。
    CM-1758
  • HY-154944
    JG-2016

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    JG-2016 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 1 (HAT1) 抑制剂，在 HAT1 乙酰化检测中 IC50 为 14.8 μM[1]。
    JG-2016
  • HY-144893
    OKI-006

    		HDAC Cancer
    OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用，并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
    OKI-006
  • HY-18935
    CBL0137

    Curaxin 137; CBL-C137

    		 Histone Acetyltransferase MDM-2/p53 NF-κB Cancer
    CBL0137 是一种 curaxin 化合物，是一种组蛋白伴侣促进染色质转录 (FACT) 抑制剂。CBL0137 下调 NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CBL0137
  • HY-W013274
    CPTH2

    		Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
    CPTH2
  • HY-W013274A
    CPTH2 hydrochloride

    		Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
    CPTH2 hydrochloride
  • HY-109109
    Alteminostat

    CKD-581

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
    Alteminostat
  • HY-130538
    1-Naphthohydroxamic acid

    		HDAC Cancer
    1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
    1-Naphthohydroxamic acid
  • HY-163368
    HDAC6-IN-34

    		HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂，其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平，抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
    HDAC6-IN-34
  • HY-P5285
    Lunasin

    		Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Lunasin 是一种生物活性肽，具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗衰老的特性。Lunasin 能够从大豆中分离得到。Lunasin 还具有与组蛋白乙酰化相关的表观遗传作用机制。Lunasin 可内化进细胞，抑制癌细胞中甲蚴 (Oncosphere) 的形成。
    Lunasin
  • HY-117583
    cis-BG47

    		HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    cis-BG47 是 BG47 的顺式异构体，BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1 或 HDAC2 选择性光表观遗传学探针，在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性，增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。cis-BG47 可用于神经性疾病研究。
    cis-BG47
  • HY-116818
    Crebinostat

    		HDAC Neurological Disease
    Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
    Crebinostat
  • HY-N0005
    Curcumin
    最多引用文献
    62 篇文献验证

    Diferuloylmethane; Natural Yellow 3; Turmeric yellow

    		 Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Keap1-Nrf2 Autophagy Mitophagy Influenza Virus Ferroptosis Cancer
    姜黄素 Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin
  • HY-100734
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的，选择性的，细胞渗透的 p300 抑制剂，IC50 值为 5 µM，可用于癌症研究。
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II
  • HY-N2345
    Procyanidin B3

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    原花青素 B3 Procyanidin B3 是一种天然产物，为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂，可与 p300 的其他位点而非活性位点结合，选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。
    Procyanidin B3
  • HY-154993
    Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1

    		Others Infection
    Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂，靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase)。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
    Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1
  • HY-154996
    Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2

    		Others Infection
    Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂，靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase)。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
    Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2
  • HY-162060
    YPX-C-05

    		HDAC Cardiovascular Disease
    YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用，并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
    YPX-C-05
  • HY-10226
    JNJ-16241199

    R306465

    		 Apoptosis HDAC Cancer
    JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化，并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1, cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
    JNJ-16241199
  • HY-117617
    CAY10669

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物，可抑制组蛋白乙酰转移酶 (PCAF)，IC50 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化，在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性，促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。
    CAY10669
  • HY-117709
    BRD6688

    		HDAC Neurological Disease
    BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
    BRD6688
  • HY-155248
    HL23

    		HDAC Cancer
    HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化，上调 TXNIP 表达，从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移，并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用，效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
    HL23
  • HY-100748
    Zabadinostat
    1 篇文献验证

    CXD101

    		 HDAC Cancer
    Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM，570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性，并具有抗肿瘤活性。
    Zabadinostat
  • HY-146750
    HDAC-IN-37

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC3、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。
    HDAC-IN-37
  • HY-146351
    HDAC-IN-38

    		HDAC Neurological Disease
    HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF)，减轻认知障碍，改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
    HDAC-IN-38
  • HY-149306
    MS78

    		Histone Acetyltransferase MDM-2/p53 Cancer
    MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
    MS78
  • HY-116673
    TTK21

    		Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
    TTK21
  • HY-123295
    HDAC3-IN-T247

    		HDAC Infection Cancer
    HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
    HDAC3-IN-T247
  • HY-151153
    HDAC1-IN-5

    		HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-W015239
    KAT8-IN-1

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    KAT8-IN-1 是一种赖氨酸乙酰转移酶 8 (KAT8) 抑制剂，IC50 分别为 141 μM (KAT8)、221 μM (KAT2B)、106 μM (KAT3B)。KAT8 抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs)，可能导致疾病，如癌症或炎症。
    KAT8-IN-1

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